В этой статье
- Механизм действия тирзепатида
- Влияние тирзепатида на инсулин и глюкозу: клинические данные
- Подавление глюконеогенеза и снижение продукции глюкозы печенью
- Заключение
У людей с избыточной массой тела часто возникают серьёзные нарушения метаболизма, в том числе проблемы с регуляцией уровня глюкозы в крови. Эти нарушения могут привести к развитию сахарного диабета 2-го типа — заболевания, характеризующегося снижением чувствительности тканей к инсулину и нарушением обмена веществ. Ранее контроль уровня сахара у таких пациентов ограничивался только инсулином, однако сегодня ситуация меняется благодаря новым подходам и современным препаратам.
Одним из таких инновационных решений является тирзепатид — активное вещество препарата Тирзетта® компании «ПРОМОМЕД», первого отечественного препарата на его основе. Тирзепатид представляет собой двойной агонист инкретиновых рецепторов: он одновременно активирует рецепторы глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP) и глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1). Такая двойная активация расширяет спектр метаболического воздействия, усиливая секрецию инсулина и улучшая контроль гликемии.
Рассмотрим подробнее, как именно работает этот механизм.
Механизм действия тирзепатида
Механизм действия тирзепатида можно рассмотреть через его влияние на ключевые процессы регуляции инсулина и глюкозы в организме.Тирзепатид стимулирует выработку инсулина — гормона, отвечающего за снижение уровня сахара в крови — преимущественно через активацию рецептора GIP. Этот механизм обеспечивает глюкозозависимую секрецию инсулина, то есть инсулин выделяется только при повышенном уровне глюкозы, что снижает риск гипогликемии. Исследования показали¹, что именно сигнализация через GIP-рецептор играет ключевую роль в инсулинотропном эффекте тирзепатида.
Что касается регуляции уровня глюкозы, благодаря активации GLP-1 рецептора тирзепатид замедляет опорожнение желудка и снижает аппетит, способствуя уменьшению калорийного потребления и снижению массы тела. Кроме того, он подавляет секрецию глюкагона — гормона, который повышает уровень сахара за счёт стимуляции глюконеогенеза и гликогенолиза в печени активация GLP-1 рецептора. Это двойное воздействие — усиление инсулиновой секреции через GIP и подавление глюкагона через GLP-1 — обеспечивает более сбалансированный и эффективный механизм контроля гликемии.
Таким образом, тирзепатид представляет собой инновационный препарат, который, благодаря одновременному воздействию на GIP и GLP-1 рецепторы, расширяет возможности терапии ожирения без снижения мышечной массы и сахарного диабета 2-го типа, обеспечивая улучшение инсулиновой секреции и снижение глюкозы в крови комплексным и физиологически обоснованным способом способом.
Влияние тирзепатида на инсулин и глюкозу: клинические данные
Клинические исследования² подтверждают, что тирзепатид значительно улучшает показатели гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа:-
В рандомизированном исследовании SUPRASS-2³, включавшем почти 1900 пациентов, тирзепатид в дозах 5, 10 и 15 мг за 40 недель терапии снижал уровень гликированного гемоглобина (HbA1c) на 2,01–2,3 процентных пункта, что было статистически значимо лучше, чем снижение на 1,86% при применении семаглутида (агониста GLP-1).
-
Уровень глюкозы натощак у пациентов, принимавших тирзепатид, снижался в диапазоне от 0,4 до 3,4 ммоль/л⁴, что превосходило эффект инсулина деглудека (–1,34 ммоль/л).
-
При этом тирзепатид улучшал чувствительность⁵ к инсулину примерно вдвое, что подтверждается индексом Матсуда⁶ — важным показателем инсулинорезистентности. Это означает, что ткани организма лучше реагируют на инсулин, что способствует более эффективному утилизации глюкозы.
-
Также тирзепатид замедляет опорожнение желудка, что снижает пиковый подъём глюкозы после еды⁷. В исследовании пациенты, получавшие тирзепатид (10 и 15 мг), проводили на 25% больше времени в целевом диапазоне глюкозы (3,9–7,8 ммоль/л) по сравнению с инсулином деглудеком.

Подавление глюконеогенеза и снижение продукции глюкозы печенью
У людей с лишним весом, которые подвержены проблемам с регуляцией уровня глюкозы в крови печень может вырабатывать слишком много сахара, даже когда человек ничего не ест — это усугубляет гипергликемию.Тирзепатид помогает снизить эту лишнюю выработку сахара: он активирует рецепторы GLP-1, которые тормозят гормон глюкагон, тот самый, что заставляет печень вырабатывать глюкозу. Одновременно препарат воздействует и на GIP-рецепторы, которые в умеренной степени стимулируют глюкагон, но в сочетании с GLP-1 это даёт сбалансированный эффект и помогает контролировать уровень сахара без риска его резкого снижения.
Таким образом, тирзепатид регулирует глюкозный обмен не только за счет повышения инсулина, но и за счет модуляции продукции глюкозы печенью.
Заключение
Тирзепатид представляет собой инновационный двойной агонист рецепторов GIP и GLP-1, который оказывает комплексное воздействие на регуляцию уровня глюкозы у пациентов с избыточным весом и сахарным диабетом 2-го типа. Он замедляет опорожнение желудка и снижает аппетит, уменьшая риск гипогликемии. Клинические исследования показали: тирзепатид обеспечивает быструю и устойчивую потерю веса без утраты мышечной массы.Таким образом, тирзепатид, действующее вещество препарата Тирзетта®, является мощным метаболическим регулятором, который уже применяется в терапии ожирения и сахарного диабета 2-го типа, сочетая контроль аппетита, снижение веса и улучшение углеводного обмена.
Источники информации:
4.
Тирзепатид в лечении сахарного диабета 2-го типа: преимущества и недостатки. RussianPeptide.5. Ludvik, B., Giorgino, F., Jódar, E., et al. Once‐weekly tirzepatide versus once‐daily insulin degludec as add‐on to metformin with or without SGLT2 inhibitors in type 2 diabetes (SURPASS‐3): a randomised, open‐label, parallel‐group, phase 3 trial. Diabetes, Obesity and Metabolism. 2022.
Вам может быть интересно
27.10.2025
Минус килограммы — без потерь в мышцах: как Тирзетта® сохраняет силу тела
25.09.2025
Вес и репродуктивное здоровье: почему минус 5–10 % массы тела меняют правила игры при СПКЯ и менопаузе
15.09.2025
Тирзепатид и здоровье печени: может ли один препарат решать сразу несколько задач?
08.09.2025